Profármacos, ejemplos seleccionados del mercado español I. Profármacos unidos a transportador

Resumen

Resumen: La formación de derivados biorreversibles de fármacos -profármacos- puede reconocerse como una herramienta para mejorar el comportamiento de fármacos con dificultades diversas en su uso clínico. El trabajo recoge ejemplos relevantes de profármacos utilizados en terapéutica en España, explicando con frecuencia su comportamiento con modelos muy sencillos, en función del pKa de los grupos funcionales presentes en la molécula, o de sus valores de hidrofobicidad –log P-. En todos los ejemplos, se han utilizado valores calculados para estos parámetros, obtenidos mediante herramientas computacionales sencillas.

Palabras clave: Profármacos, transportador de fármacos, metabolismo, biotransformación, hidrofobicidad.

Abstract: The formation of biorreversible derivatives of drugs -prodrugs - can be recognized as a tool to improve the behaviour of drugs with various difficulties in their clinical use. The present work revises relevant examples of prodrugs used in therapy in Spain, often explaining their behaviour with very simple models, depending on the pKa of the functional groups present in the molecule, or their hydrophobicity values -log P-. In all the examples, calculated values have been used for these parameters, obtained using simple computational tools.


Keywords: Prodrugs, Drug carrier, Metabolism, Biotransformation, Hydrophobicity.

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