Diseño y desarrollo de una novedosa estrategia profármaco basada en la enzima DPPIV/CD26

Resumen

En el presente artículo se describe una novedosa aproximación profármaco, consistente en el desarrollo de conjugados péptido-fármaco, de compuestos portadores de grupos amino de distinta naturaleza (“bipartate prodrugs”) o de grupos hidroxilo también de distinta naturaleza (“tripartate prodrugs”) que son específicamente hidrolizados por la enzima endógena DPPIV/CD26. La aproximación es viable, versátil y útil no sólo para mejorar la solubilidad en agua tanto de moléculas lipófilas, como polares, sinó también para producir aumentos muy notables de la biodisponibilidad oral in vivo.
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